royal皇家88的ICESTP SAFETYPANEL®系列产品平台，以精准且机制相关的功能性safety panel助力药物安全评估。ICESTP 77作为市场首款功能性安全77 panel，其靶点选择基于IQ DruSafe体外药理学工作组（Brennan, R.J. 1等人，Nat Rev Drug Discov, 2024）的研究成果。该研究汇聚了众多行业顶尖力量，为ICESTP 77的靶点选择提供了坚实可靠的理论依据，使其能够更全面、准确地评估药物的潜在安全风险，为新药研发的安全性把控提供了有力支持。

为什么选择功能assay？

✅ 功能实验能够确定与靶点上任何位点结合的最终结果

✅ 能够区分不同的作用模式（激动/抑制/拮抗/PAM）

✅ 一步到位获取整体靶点的作用机制 （尤其具有多个结合位点的复杂靶点，如离子通道）

✅能够直接测量IC₅₀/EC₅₀（半数最大反应的效应浓度）

ICESTP Safety Panel^®44

ICESTP Safety Panel^®44基于Bowes等人在《Nature Reviews Drug Discovery》提出的44个靶点标准化筛查方案，率先为行业设立了“脱靶风险预警”安全标准，有效降低了因脱靶引发的安全性风险。

ICESTP Safety Panel ^® 77

国内首家推出基于IQ Brennan, R.J.等最新研究的77个靶点功能性安全性靶点组合，实现更全面的脱靶评估，助力药企加速新药研发进程。

ICESTP Safety Panel ^® PLUS

royal皇家88依托15年神经心脏安全领域积累及1500+靶点开发经验，国内首家推出覆盖108个靶点的安全性检测组合，涵盖离子通道、GPCR、酶及激酶等靶点类型，提供更丰富的脱靶效应数据，支持药物安全性的精准评估。

为什么选择量效关系曲线？

完全激动剂  vs 部分激动剂

仅剂量-效应曲线能够揭示一种化合物是完全激动剂还是部分激动剂。单点数据可能无法捕捉到对风险预测至关重要的功能细节。

识别非线性量效曲线

某些靶点显示出钟形剂量-反应曲线。若未进行全面分析，这些效应可能被误解或完全忽视。

避免溶解度引起的误差

高剂量下观察到的活性降低可能源于溶解度问题，而非生物学效应。剂量-效应曲线有助于区分真实效应与实验误差。                  

生理性ATP条件下的激酶功能谱分析

ICESTP SAFETYPANEL®系列产品平台，所有激酶靶点的筛选均在1 mM ATP的条件下进行，这一浓度与细胞内的生理ATP浓度相接近。之所以做出这一决策，是基于以下考量：大多数基于结合原理或在低ATP浓度下开展的检测方法，往往会高估激酶的抑制效果，特别是对于那些通过与ATP竞争来发挥作用的化合物。采用该筛选方法能够有效剔除那些仅在低ATP水平下才表现出活性，而在生理ATP浓度下活性较弱甚至无活性的化合物，从而显著降低假阳性结果的出现概率。

如图所示Osimertinib在Km ATP浓度下对INSR（IC₅₀ = 160.0 nM）和FAK（IC₅₀ = 322.9 nM）具有强烈的抑制作用。然而，在1 mM ATP条件下，其活性显著降低，INSR的IC₅₀为1397 nM，而FAK的IC₅₀大于10,000 nM，这表明其对ATP竞争具有高度敏感性。

ICESTP SAFETYPANEL® Dose Response Panel优势：

•最高浓度点设双复孔：为确保数据一致性并确认临界信号，对最高浓度进行重复测定。

•双数据呈现：雷达图和IC₅₀/EC₅₀曲线同时提供，既可快速概述，又可进行深入分析。

•可视化报告，结合专家见解：报告包含交互式可视化内容及专家解读，适用于内部审核或监管机构提交。

量效曲线可视化呈现：5-HT1B（蓝色框）呈现钟形曲线——仅通过全面浓度分析可检测到。α1A和α2A（红色框）表现出部分激动剂活性，即使在最高剂量下也仅产生部分最大生物学效应。